抗癫痫药APABA

传统抗癫痫药物具有严重的缺陷,如存在严重的不良反应、毒副作用较大、个体差异性大、治疗范围较窄、易产生耐受性等。尽管新药的出现使大部分难治性癫痫病人的发作减少或免于发作,但无法预防癫痫病程发展,逐渐消除病灶。抗癫痫药APABA能够清除癫痫发作时产生的羟自由基…

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G19041616454289
中国
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整体方案
生物医药
生产\加工\制造,其它

方案描述

项目简介

传统抗癫痫药物具有严重的缺陷,如存在严重的不良反应、毒副作用较大、个体差异性大、治疗范围较窄、易产生耐受性等。尽管新药的出现使大部分难治性癫痫病人的发作减少或免于发作,但无法预防癫痫病程发展,逐渐消除病灶。抗癫痫药APABA能够清除癫痫发作时产生的羟自由基、增加细胞周期依耐性蛋白酶-5(cdk-5)的活性,防止神经损伤;增加ATP含量,抑制谷氨酸转运体的逆转运,促进癫痫发作后神经元功能的恢复;还能够抑制人类β淀粉样蛋白(Aβ)在脑内的沉积,改变神经原纤维β折叠片的构型,减少或推迟兴奋性神经递质的释放,有效抑制癫痫病灶的发展。在癫痫动物模型中其抗癫痫作用比阳性对照药丙戊酸钠强0.4~1.6倍,安全指数也相当。同时在小鼠的脑部组织处检测到足够浓度ASA以发挥神经保护作用。充分证明APABA实现癫痫的临床治疗从缓解症状转向不但暂时缓解症状,同时预防癫痫病程发展,逐渐消除病灶。

该成果完成了APABA的化学合成、药效学、急性毒性、作用机理研究,并于2013年获中国发明专利授权。

 

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