合成(S)-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的新方法

***合成(S)-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的新方法 ***一、项目简介 (S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷 (图B) 是生产抗精神病药物左旋舒必利 (图C) 的重要中间体。左旋舒必利可用于治疗神经分裂症,也用于治疗顽固性呕吐、消化性溃疡及脑外伤后的眩晕头痛。目前,工业生产(S)-1…

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G19012110392938
小试
中国
技术转让,合作开发
面议
整体方案
化学化工,生物医药
生产\加工\制造,其它

方案描述

项目简介

(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷 (图B) 是生产抗精神病药物左旋舒必利 (图C) 的重要中间体。左旋舒必利可用于治疗神经分裂症,也用于治疗顽固性呕吐、消化性溃疡及脑外伤后的眩晕头痛。目前,工业生产(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷,首先以γ-丁内酯为起始原料,需经包括加压等四步反应,合成其外消旋体,然后再经手性拆分而得。该法生产流程长、步骤烦琐,总收率仅为35%左右,且拆分后堆积的另一半,目前尚无法有效利用,污染环境。 本项目用便宜易得的L-脯氨酸为原料(图A),直接生产手性的(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷,总收率达50~55%。与现行的工业生产路线相比,具有反应条件温和、生产周期短、设备简单、成本低且不污染环境等特点,是一条创新性的新途径。本产品可供内销和出口。

技术成熟度

本项目用便宜易得的L-脯氨酸为原料(图A),直接生产手性的(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷,总收率达50~55%。与现行的工业生产路线相比,具有反应条件温和、生产周期短、设备简单、成本低且不污染环境等特点,是一条创新性的新途径。本产品可供内销和出口。

应用范围

题示物是生产抗精神病药物左旋舒必利的重要中间体。

投产条件和预期效益

本法的生产工序均在常压下进行, 仅需常压反应釜和减压抽溶剂等主要装置,设备简单、投资少; 且无环境污染, 容易投产. 据调查,目前国内年产30吨外消旋体(±)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的工厂,毎年可获利200万元左右;而采用本发明生产左旋的(S)-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷,其原料成本价估祘为每吨50万元左右, 因而同样年产30吨规模的工厂,初估毎年可获利550~600万元。加上本法还同时生产具有重要药用价值的中间体N-乙酰基-L-脯氨酰胺, 如打开国市场, 将提供更大的利润空间。.


合作方式

合作开发或技术转让。


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