(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的生产方法

(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的生产方法一、项目简介(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威(Amprenavir)的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼(Afatinib)的中间体,其经济价值很高。传统的工业生产方…

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G19012110454780
小试
中国
技术转让,合作开发
面议
整体方案
化学化工,生物医药
生产\加工\制造,其它

方案描述

项目简介

(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威(Amprenavir)的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼(Afatinib)的中间体,其经济价值很高。传统的工业生产方法是通过4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分,得到(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,再经还原、环化获得题示物。此法虽然光学收率较高,但存在有机溶剂和水的消耗量很大,后处理复杂、生产周期长、效率较低的问题。

本项目采用不对称催化氢化技术,将价格便宜的4-氯乙酰乙酸乙酯,以88~92%的收率,转化为(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯。与生物酶法和手性拆分法较之,本法避免了繁琐的手性拆分,具有溶剂的消耗量少、全过程原子经济性较高、生产效率高、操作方便、无环境污染等优点;而且具有很低的原料成本优势,可参与国际市场竞争。


技术成熟度

本发明已完成实验室路线、方法验证;其投料量已达到数十克或上百克;产品经核磁共振、比旋光度等仪器表征,其质量符合部颁标准。本成果可直接进入放大试验。


应用范围

作为合成治疗艾滋病药物安普那威(Amprenavir)的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼(Afatinib)的中间体。在精细有机化工中也有重要的应用。

投产条件和预期效益

目前,(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的国内市场价格为人民币5000-6700元/公斤,国际市场价格为美元1298元/公斤至1500元/公斤。而依照本项目开发的生产路线,其原料成本估价为人民币800~950元/公斤,存在较大的利润空间。该产品可供内销和出口。

合作方式

合作开发或技术转让。



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