布雷菲德菌素A类抗肿瘤药物

布雷菲德菌素A类抗肿瘤药物 一、项目简介 (+)-Brefeldin A (简称BFA)是一种大环内酯类真菌代谢产物,作为一个新的抗肿瘤先导化合物,具有活性高、疗效好,同时对多种肿瘤均有良好的抑制作用。BFA的抑制作用机理是它主要能诱导高尔基体的分解,抑制蛋白从内质网(ER)中转…

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G19013014344493
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中国
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整体方案
化学化工,生物医药
生产\加工\制造,其它

方案描述

项目简介

(+)-Brefeldin A (简称BFA)是一种大环内酯类真菌代谢产物,作为一个新的抗肿瘤先导化合物,具有活性高、疗效好,同时对多种肿瘤均有良好的抑制作用。BFA的抑制作用机理是它主要能诱导高尔基体的分解,抑制蛋白从内质网(ER)中转移为高尔基体的复合物(小分子(+)-Brefeldin A 能非竞争性的抑制蛋白)。美国国家癌症研究院发现布雷菲德菌素A还具有选择性抑制和杀死人肿瘤细胞活性。布雷菲德菌素A通过不依赖于p53凋亡机制诱导人前列腺癌细胞凋亡,由于p53调节的凋亡途径往往在前列腺癌细胞中被终止,因此,诱导不依赖于p53的细胞凋亡的药物如布雷菲德菌素A是有效的备选化疗药物。Akira等联合使用低剂量BFA提高吉西他滨(Gemcitabine)与对人胰腺癌细胞MIA PaCa-2 细胞线的作用效果。BFA氨基酸酯类衍生物保持或提高了母核BFA的抗肿瘤活性,并改善了母核BFA的溶解性和药代动力学性质,可将其开发为抗肿瘤候选新药。

技术成熟度

原料BFA由一株自主知识产权的青霉发酵所得, BFA氨基酸酯类采用酯化反应等合成得到,合成方法传统、简单。

应用范围

BFA及其氨基酸酯类衍生物可用于医药领域。


投产条件和预期效益
合作方式

BFA及其氨基酸酯类衍生物可用于医药领域。



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