心肌肥大症是最常见的心血管疾病之一,也是诱发心脏性猝死、心衰和脑卒中的最为主要原因之一。心肌肥大治疗药物主要包括β受体拮抗剂和钙离子通道抑制剂等,但其临床效果不佳。临床急需更加安全有效的创新药物。我们获得的候选物D2825是首个选择性ZAK激酶抑制剂,具有完全自主知识产权;D2825对ZAK的抑制IC50为3.3 nM(已通过共晶体阐明作用模式),对 460种激酶谱筛选体现较好的选择性; D2825对自发性高血压大鼠的心肌肥大症表现出优良的治疗效果(20mg/kg明显降低心脏质量的异常增加,抑制心肌细胞肥大和不规则排列);D2825具有良好的药代性质和成药性。
已完成候选物确证研究。
抗心血管药物。
可以完成1.1类抗心肌肥大症候选新药D2825的临床前研究(药学,药效学,药代动力学,GLP安全评价研究),申报临床实验。
合作开发。