1.1类新化药L-抗坏血酸布洛芬酯术后与癌症镇痛注射用粉针剂

L-抗坏血酸布洛芬酯(L-ascorbyl Ibuprofenate, C19H24O7, 364.39, L-AI)是基于“双前药化”(double prodrug)新药研发策略,以酯键拼合而成的,L-抗坏血酸、布洛芬“双前药”,属化学新单体。已就该化合物及其制备方法与用途向中国、美国、日本和欧盟申请专利,并已获得…

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G19031314270656
中国
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整体方案
生物医药
生产\加工\制造

方案描述

项目简介

L-抗坏血酸布洛芬酯(L-ascorbyl Ibuprofenate, C19H24O7, 364.39, L-AI)是基于“双前药化”(double prodrug)新药研发策略,以酯键拼合而成的,L-抗坏血酸、布洛芬“双前药”,属化学新单体。

L-抗坏血酸布洛芬酯的价值:超级阿司匹林(部分或全部)替代吗啡、杜冷丁-非成瘾性注射用镇痛剂;

兼具抗氧化性和退热消炎镇痛作用的新型类脂质体(Asbusome)的构建子-抗癌、抗艾、防心梗(中风)的新制剂;脑部靶向功能子-帕金森、老年痴呆的预防和治疗新制剂。

L-抗坏血酸布洛芬酯的成药性:作用机理简单明确:注射、透皮或口服给药。口服依靠SVCT1的主动运转原形进入体内;在体内酯酶的作用下酯键裂解释放出布洛芬原药,发挥作用。在体外血浆中降解的半衰期t1/2 = 6.1 hrs,芬维C降解后的产物布洛芬在降解4hrs后能自体液中检出。缓释作用明显,持效时间由布洛芬精氨酸盐的70 min延长至95 min ;蛋白结合率由布洛芬的98%降低至50%以下,使MEC下降至原来的一半,减少给药量,增加用药的安全性;

安全、有效、质量可控:镇痛效果明显优于布洛芬,与布洛芬精氨酸盐相当。消炎效果明显优于布洛芬,与布洛芬精氨酸盐相当。急性毒性实验结果(小鼠注射151 mg/kg,大鼠口服700 mg/kg)表明,安全性优于布洛芬。对胃肠的刺激明显小于布洛芬和布洛芬精氨酸盐。


技术成熟度

研制阶段。

投产条件和预期效益

审批难度小。本项目产品为国内自主研发、具有完全自主知识产权的1.1类原研新药,且原料药系采用现代生物技术清洁法生产,无论是产品,还是生产工艺,均符合国家的振兴新兴产业宏观政策,具备申请绿色通道快速进行审批的资格。技术风险低。本项目产品虽为新结构,但却是由抗坏血酸和布洛芬,两个十分成熟且十分安全的老药,拼合而成,药理药效机制明确,安全有效质量可控,因而研发失败的技术风险较低,成功开发上市销售的把握比较大。同类竞争少。本项目产品所针对的非成瘾性注射用镇痛市场,用途广泛,需求刚性,该类药物全球每年的市值高达3000亿美元,国内的市值也有数百亿元。而同类药物仅有“凯纷”、布洛芬精氨酸盐注射剂等少数几个。成长空间大。本项目产品,作为一种兼具穿越血脑屏障的转运子、超分子集合体的构成子和透皮转运的促进子等多种功能的新单体,无论是剂型,还是适应症,均具有不断被深度发掘的广阔空间。


合作方式

技术入股与合作。


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